Положительные данные о безопасности TOP1288, полученные в ходе исследования фазы 1, подтверждают перспективность предлагаемого TopiVert лекарства для лечения язвенного колита (НЯК).
TOP1288 в качестве терапевтических мишеней использует несколько важных ферментов, включая P38, Src, Lck и Syk — все они участвуют в лежащем в основе воспалительных заболеваний молекулярном процессе. Доклинические исследования показали эффективность TOP1228 в мышиных моделях.
Благодаря своей специфической структуре, TOP1288 может избирательно воздействовать на желудочно-кишечный тракт. Это делает препарат более эффективным, безопасным и переносимым, чем имеющиеся в настоящее время методы лечения.
В исследовании фазы 1 TV03 (NCT03071081) была проведена оценка безопасности и переносимости здоровых добровольцев с пероральной формой TOP1288, а также времени его нахождения и распределения в организме.
Исследователи разделили 36 участников на шесть групп:
- Участники первой группы единожды получили по 200 мг TOP1288.
- Участники второй группы единожды получили по 1 г TOP1288.
- Участники третьей группы ежедневно на протяжении недели получали по 200 мг TOP1288.
- Участники четвертой группы ежедневно на протяжении недели получали по 1 г TOP1288.
- Участники пятой группы единожды получили плацебо.
- Участники шестой группы ежедневно на протяжении недели получали плацебо.
Затем ученые собрали у испытуемых образцы тканей из толстой кишки, чтобы измерить концентрацию активного вещества. Далее, они проанализировали биомаркеры на предмет специфичности и определения того, как терапия повлияла на здоровье участников эксперимента.
Ученые обнаружили, что TOP1288 доставляется непосредственно в толстый кишечник с небольшой системной дисперсией. В целом, стало ясно, что терапия безопасна и хорошо переносится при пероральном введении, подтверждая данные предыдущих исследований.
Используя инновационную оболочку, мы успешно продемонстрировали, что исследуемый препарат может быть доставлен в ткань толстой кишки в фармакологически значимых концентрациях
Ajay Duggal, главный врач TopiVert
В параллельном исследовании (NCT02463045) с доказательством механизма действия TOP1288 у пациентов с язвенным колитом исследователи оценивали эффективность препарата по сравнению с плацебо при введении в качестве жидкой клизмы. По итогам работы было выявлено, что значимые клинические результаты проявились и у пациентов, которые проходили терапию TOP1288, и у тех, кому вводили плацебо.
Основываясь на этих исследованиях, TopiVert планирует продолжать работу над продвижением пероральной формы TOP1288 в качестве средства лечения язвенного колита.
Эти результаты позволяют TopiVert принять участие в развитии пероральных противовоспалительных препаратов для лечения НЯК.
Несмотря на то, что нам предстоит еще много работы по установлению эффективности TOP1288, полученные результаты в значительной степени способствуют продвижению этого препарата на следующие этапы исследований.
Simon Travis, профессор клинической гастроэнтерологии в Оксфордском университете Англии
Добрый день! Наверняка те, кто принимают Месакол и Салофальк, уже знают, что их продажу приостановили по России. Как теперь достать эти «жизненно важные лекарства»??